Новый класс препаратов для лечения тяжелых заболеваний, таких как рак и аутоиммунные заболевания, разработан стартапом Bicycle Therapeutics. Компания производит бициклические пептиды, которые могут избирательно связывать белки, связанные с заболеванием, и модулировать их функцию, не затрагивая другие белки в организме.
За последние пятнадцать лет новые молекулы, известные как моноклональные антитела, оказались особенно эффективными при лечении определенных типов рака и аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит. Они также представляют почти половину из десяти препаратов, которые принесли наибольшую выручку в 2012 году. Но их относительно большой размер предотвращает их эффективное распространение в некоторых тканях и требует введения путем инъекции. Кроме того, они не могут быть синтезированы химическим путем, что для фармацевтической промышленности затрудняет их производство. Bicycle Therapeutics разрабатывает новый класс терапевтических агентов примерно в 100 раз меньшего размера. Эти молекулы, называемые бициклическими пептидами, обладают такими же связывающими качествами, что и моноклональные антитела, без общих ограничений. Этот стартап, расположенный в Кембридже, работает по лицензии EPFL.
Бициклические пептиды названы так потому, что они содержат две петли аминокислот. Они могут однозначно связываться практически с любой биологической структурой и воздействовать на цель, оставляя здоровые клетки нетронутыми. Например, они могут соединяться с белками опухолевой клетки и подавлять ее рост, не затрагивая окружающие ткани. Терапевтические агенты выделяются из больших комбинаторных библиотек бициклических пептидов с использованием метода, называемого фаговым дисплеем.
Кристиан Хейнис, в настоящее время профессор EPFL, получил эту идею во время своего постдока в MRC (Лаборатория молекулярной биологии Совета медицинских исследований, Кембридж, Великобритания). Он стремился разработать молекулярную структуру, аналогичную структуре антитела, которая способна связывать целевые белки, но гораздо меньшего размера, что позволяет эффективно распределять ткани и производить их путем химического синтеза. Эта новая молекулярная структура также будет совместима с методами, ведущими к идентификации структур, которые специфически связывают целевые белки.
Исследователь в сотрудничестве с сэром Грегом Винтером разработал методику выделения бициклических пептидов, которые эффективно связывают ряд клинически значимых мишеней. В настоящее время Хейнис продолжает свои исследования в Лаборатории терапевтических белков и пептидов (LPPT) EPFL. Его исследовательская группа недавно продемонстрировала, как бициклические пептиды связываются со своими мишенями. Помимо работы в EPFL, Хайнис работает научным консультантом Bicycle Therapeutics.
В конце 2012 года компания успешно подняла 5.5 миллионов франков на финансирование поиска молекул-кандидатов для различных методов лечения и оценки их терапевтического потенциала.