В частности, huperzine выставочный потенциал для защиты от лихорадочных конфискаций, каковые являются изюминкой и синдрома Dravet, ответственной связанного формы детства и эпилепсии условия, GEFS + (генетическая эпилепсия с лихорадочными конфискациями плюс).Результаты были относительно недавно изданы в Границах в Фармакологии.Huperzine A прибывает из плауна Huperzia зазубр и употреблялся в хорошей китайской медицине. Комплекс был проверен на обработку неврологических воспламенения и расстройств, включая заболевание Альцгеймера и шизофрению.
Дети с синдромом Dravet испытывают конфискации молодости из-за громадной температуры, и других типов конфискаций и задержек развития. Без оглядки на то, что условием вероятно руководить с некоторыми противоэпилептическими средствами, большинство больных не достигает соответствующего контроля за конфискацией.
Большинство случаев синдрома Dravet позвано «de novo» (не унаследованный) мутации в гене канала натрия именующиеся SCN1A. Канал разрешает натрию не так долго осталось ждать вступать в клетку и имеется частью молекулярного оборудования, которое очень принципиально важно для того, как электрический сигнал формируется и едет в течении нейрона. При синдроме Dravet мутации частенько инактивируют ген, в то время как мутации SCN1A в GEFS + изменяют свойства канала натрия, не инактивируя его целиком и полностью. Оба типа мутаций приводят к увеличенной возбудимости нейрона.
«Мы думаем, что huperzine A имел возможность нормализовать баланс между нейронным запрещением и возбуждением в больных с мутациями SCN1A, так защищающими от поколения конфискации», говорит ведущий создатель Эндрю Эскейг, доктор философии, адъюнкт-профессор людской генетики в Медицинской школе Университета Эмори.В Эмори Escayg и его сотрудники развивали мышей, у которых одна копия гена SCN1A была поменяна как модели мыши для изучения синдрома Dravet и GEFS +. Авторы Ко-ферста статьи – постдокторант Дженнифер Вонг, доктор философии и Стейси Даттон, доктор философии, на данный момент доцент биологии в Колледже Агнес Скотт.Мыши мутанта SCN1A показывают увеличенную чувствительность к конфискациям, позванным гипертермией, которая есть моделью людских лихорадочных конфискаций.
В Пограничной газете фактически все мыши мутанта SCN1A показали конфискацию, в то время, в то время, когда их температура тела достигла 40°C. Напротив, в то время, в то время, когда с мышами предварительно отнеслись huperzine A, они только испытали конфискацию при намного более громадных температурах. Команда Эскейга также нашла, что huperzine A может уменьшить серьёзность и частоту электрически и химически приведённые к конфискациям, и у простых мышей и у мышей SCN1A-мутанта.В этих опытах ученые заметили, что защитный эффект против вызванных электричеством конфискаций у простых мышей существенно значительно уменьшается по окончании 12 дней ежедневной газеты huperzine администрация, но «полная защита» сохраняется у мышей SCN1A-мутанта.
«Защита, подмечаемая у простых мышей, предполагает, что huperzine A имел возможность бы также увеличить сопротивление конфискации в других формах стойкой к лечению эпилепсии. В то время как эти результаты воодушевляют, грядущее изучение потребуется, чтобы определять пригодность применения huperzine как клиническое лечение эпилепсии», говорит Эскейг.У Фармацевтических препаратов Biscayne имеется планы начать клиническое опробование фазы 1b huperzine во взрослых с невосприимчивой сложной частичной эпилепсией в 2017.
Клинические изучения в детях с синдромом Dravet запланированы по окончании того, как дополнительные изучения токсикологии выполнены, как требуется осуществляющими контроль органами.Huperzine A, как думают, трудится, частично, запрещая фермент acetylcholinesterase, что разламывает ацетилхолин нейромедиатора. Так huperzine A может увеличить уровни ацетилхолина в мозгу.У мышей ученые подмечали кое-какие переходные побочные эффекты от huperzine администрация: гипотермия, дергающаяся мышца и летаргия.
Но они сделали вывод, что гипотермия не способствует защите конфискации. Прошлые клинические изучения сообщили о побочных эффектах, таких как тошнота и рвота.
Вонг и Эскейг на данный момент осуществляют контроль, может ли huperzine A уменьшить частоту броских конфискаций в их моделях мыши.