Карведилол обладает уникальными характеристиками среди бета-адреноблокаторов

В новом исследовании исследователи сообщают, что класс сердечных препаратов, называемых бета-блокаторами, может оказывать полезное или вредное воздействие на сердце, в зависимости от их молекулярной активности.

Исследование, опубликованное в журнале Circulation Research, показало, что бета-блокаторы, нацеленные как на альфа-, так и на бета-рецепторы в сердечной мышце, приносят наибольшую пользу пациентам с сердечными заболеваниями, в то время как те, которые нацелены только на бета-рецепторы, могут фактически подрывать структура и функции сердца.

Исследование кровообращения опубликовано Американской кардиологической ассоциацией.

Болезни сердца – основная причина смерти в США. Пациенты с сердечными заболеваниями обычно имеют более высокий уровень катехоламинов – гормонов, которые активируют бета-адренорецепторы, чтобы стимулировать сокращение сердечной мышцы. В этом процессе сердце сначала растет, чтобы стать более эффективным насосом. К сожалению, как выяснили исследователи, этот рост также предрасполагает сердце к отказу.

Традиционно бета-блокаторы, нацеленные на бета-адренорецепторы, использовались в качестве долгосрочной терапии сердечной недостаточности.

Интересно, что блокирование адренергических рецепторов широко используется в клинической практике в течение почти 50 лет без полного понимания молекулярных последствий этих препаратов, сказал соавтор и аспирант Дэвид Сервантес. Кевин Сян, профессор молекулярной и интегративной физиологии в Университете Иллинойса, руководил исследованием. В исследовательскую группу также входила исследовательница Кэтрин Кросби.

Предыдущее исследование, проведенное в 2003 году, показало, что бета-блокатор карведилол дает больший выигрыш в выживаемости, чем другой препарат, метопролол тартрат. Карведилол нацелен как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы.

Новое исследование представило элегантную внутриклеточную сигнальную систему, в которой активация бета-рецепторов модулирует передачу сигналов альфа-адренорецепторами. Он показал, что блокирование одного только бета-рецептора способствует ремоделированию сердца за счет роста сердечных фибробластов, индуцированного передачей сигналов альфа-адренорецептора. Рост фибробластов в сердце еще больше нарушает целостность и функции сердца.

Это наблюдение предполагает, что использование карведилола в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторами АПФ) может принести наибольшую пользу пациентам с сердечными заболеваниями и имеет значительные клинические последствия для определения того, какие пациенты должны принимать бета-адреноблокаторы.

"Я думаю это действительно хороший материал," Сян говорит. "Это неожиданный проект. Это не то, что мы изначально планировали изучить. Но это очень красивый, элегантный кабинет и очень красивый клеточный механизм. Это определенно поможет людям понять, как дальше манипулировать этой системой. Бета-адреноблокаторы по-прежнему являются наиболее часто используемым лекарством от болезней сердца."

Источник: Иллинойсский университет в Урбана-Шампейн (новости: в Интернете)