Результаты были изданы в Нейроне.Как правило используемые лекарства от антиэпилепсии неэффективны приблизительно для 30 процентов людей с эпилепсией.
Новое направление в лечении эпилепсии нацелено на запрещение рецепторов AMPA, какая помощь передают электрические сигналы в мозгу и играются ключевую роль в размножающихся конфискациях. Сейчас perampanel – единственный одобренный FDA препарат, что предназначается для рецепторов AMPA. Но по обстоятельству того, что perampanel связан со громадными побочными эффектами, его клиническое использование было ограничено.«Неприятность содержится в том, что рецепторы AMPA в огромной степени вовлечены в центральную нервную совокупность, исходя из этого если Вы подавляете их функцию, Вы приводите к множеству нежелательных эффектов», заявил фаворит изучения Александр И. Соболевский, доктор философии, молекулярной преподаватель и биофизики биохимии в CUMC. «Если мы сохраняем веру проектировать лучшие лекарства от эпилепсии, мы должны выяснить больше о функции и структуре этих рецепторов».
В этом изучении доктор Соболевский использовал технику, названную кристаллографией, чтобы узнать, как perampanel и два вторых ингибитора взаимодействуют с рецепторами AMPA, чтобы остановить передачу электрических сигналов. Изучение проводилось, используя крысу рецепторы AMPA, каковые фактически подобны людским рецепторам.В новом изучении исследователи смогли выяснить совсем правильно, где наркотики связывают с рецепторами AMPA.«Отечественные эти предлагают, чтобы ингибиторы втиснули себя в рецептор AMPA, что предотвращает открытие канала в рецепторе», сказал доктор Соболевский.
В то время, в то время, когда тот канал закрыт, ионы не смогут пройти в клетку, чтобы привести к электрическому сигналу.По словам исследователей, эти результаты смогут дать добро производителям лекарств развивать лекарства, каковые являются очень отборными для рецепторов AMPA, каковые могли быть более надёжными и более действенными, чем сейчас недорогие лекарства от антиэпилепсии.